田边三菱制药株式会社与国家知识产权局专利复审委员会发明专利申请驳回复审行政纠纷案

田边三菱制药株式会社与国家知识产权局专利复审委员会发明专利申请驳回复审行政纠纷案

【裁判摘要】

      对于化学产品发明，应当完整地公开该产品的用途和/或使用效果，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途。如果所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测该发明能够实现所述用途和/或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量实验数据。

最高人民法院行政裁定书

(2015)知行字第352号

      再审申请人（一审原告、二审上诉人）：田边三菱制药株式会社。住所地：日本国大阪市中央区道修町3-2-10。

      法定代表人：三津家正之，该株式会社董事长兼总经理。

      委托代理人：陈文平，北京市金杜律师事务所律师。

      委托代理人：黄海波，北京市金杜律师事务所律师。

      被申请人（一审被告、二审被上诉人）：国家知识产权局专利复审委员会。住所地：中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10-12层。

      法定代表人：葛树，该委员会副主任。

      委托代理人：尹俊亭，该委员会审查员。

      委托代理人：潘骏，该委员会审查员。

      再审申请人田边三菱制药株式会社（以下简称田边株式会社）因与被申请人国家知识产权局专利复审委员会（以下简称专利复审委员会）发明专利申请驳回复审行政纠纷一案，不服北京市高级人民法院（2013）高行终字第2364号行政判决，向本院申请再审。本院依法组成合议庭审查本案，现已审查终结。

      田边株式会社申请再审称：（一）专利复审委员会针对申请号为200480022007.8、名称为“新颖化合物”的发明专利申请（以下简称本申请）作出的第47530号复审请求审查决定（以下简称被诉决定）认定本申请要求保护的式（I）化合物在说明书中公开不充分，二审判决在纠正上述错误认定的同时维持被诉决定是错误的。本申请要求保护式（I）化合物或其医药上可接受的盐。被诉决定和一审判决以本申请说明书没有记载实验数据证明式（I）化合物具有相关的生物活性及医药用途为由，认定说明书没有充分公开要求保护的发明。二审判决认定，新化合物是否能够取得某种治疗效果或某种具体用途，不属于新化合物及其制备方法权利要求需要解决的技术问题和需要实现的技术效果，即使说明书中没有充分公开新化合物能够取得某种治疗效果或者某种具体用途的实验数据等信息，也不能据此认为上述权利要求所对应的说明书公开不充分。二审判决据此认为，对于本申请权利要求1中仅仅涉及式（I）化合物这种物质本身的技术方案，从说明书充分公开的角度来看，要求说明书充分公开该化合物是否能够取得某种治疗效果是错误的。因此，二审判决实际上认定了被诉决定和一审判决在本申请权利要求1涉及式（I）化合物本身的技术方案方面的事实认定和/或法律适用是错误的。本案中，田边株式会社作为专利申请人本应有修改权利要求保留不存在驳回理由的技术方案的机会，专利申请人根据专利复审委员会的复审意见修改权利要求来克服驳回理由也是专利复审中的常规做法，然而，被诉决定的错误导致田边株式会社失去通过修改权利要求来克服驳回理由的机会。在此情况下，二审法院应该撤销被诉决定，恢复田边株式会社修改权利要求的机会。（二）二审判决认为本申请权利要求1中“式（I）化合物在医药上可接受的盐”的技术方案公开不充分是错误的。二审判决认为，在权利要求书没有具体限定“医药上可接受”是什么具体医药用途的情况下，本领域技术人员会认为“式（I）化合物在医药上可接受的盐”的具体医药用途为本申请说明书中发明人声称的治疗效果，即具有对钠依赖型葡萄糖转运体（SGLT）的抑制活性及相应医药用途。二审判决对于“医药上可接受的盐”的上述理解是错误的。本领域中对于盐是否医药上可接受的判断标准在于成盐试剂不干扰正常代谢或生理过程，也就是无毒性。因此，一种盐在医药上可接受并不意味着这种盐能够使得化合物具有某种医药用途或治疗效果。本申请权利要求1中“式（I）化合物在医药上可接受的盐”这一技术方案只不过是在“式（I）化合物”的基础上扩展到它们的医药上可接受的盐，即对机体无毒性、不干扰正常代谢或者生理过程的盐。对于化学结构中存在酸性或碱性官能团的化合物，通过常规的酸碱反应即可成盐。在化学药物领域发明专利的审查实践中，一般认为只要化合物被充分公开或能够得到说明书的支持，其一般概念的盐就被充分公开或能够得到说明书的支持。专利复审委员会在涉及化合物发明的充分公开问题上从来没有将化合物与其医药上可接受的盐区别对待过。二审判决在认定本申请请求保护的式（I）化合物已经在说明书中充分公开的情况下，应当认定式（I）化合物在医药上可接受的盐也已经充分公开。（三）针对请求保护与式（I）化合物结构非常接近的式（IA）化合物或其医药上可接受盐的分案申请，专利复审委员会做出的第67557号复审请求审查决定（以下简称第67557号决定）已经认定该分案申请说明书充分公开了式（IA）化合物及其医药上可接受的盐，本案也应当认定本申请说明书充分公开了式（I）化合物及其医药上可接受的盐。需要说明的是，该分案申请被视为撤回并不意味着申请人同意专利复审委员会关于该分案申请不符合创造性规定的审查意见，其结果与本案无关。综上，二审判决认定事实不清，适用法律错误。请求撤销被诉决定和一、二审判决。

      专利复审委员会提交意见称：（一）本申请权利要求1要求保护式(I)化合物或其医药上可接受的盐，由于本申请说明书未能对权利要求1要求保护的医药上可接受的盐作出清楚、完整的说明，不符合《中华人民共和国专利法》（以下简称专利法）第二十六条第三款的规定，而田边株式会社也没有通过修改权利要求的技术方案等方式来克服该缺陷，因此，被诉决定从整体上驳回本申请的所有权利要求并无不当。（二）第67557号决定针对的分案申请与本申请说明书的内容并不相同，所要求保护的化合物与本申请也不相同，且其依据的关键现有技术即专利文献WO01/68660也未出现在本案审理过程中，因此，第67557号决定的相关理由和结论并不适用于本案。此外，第67557号决定针对的分案申请，由于申请人未答复专利复审委员会以WO01/68660的中国同族专利申请CN1418219A作为对比文件而提出的其权利要求不符合专利法关于创造性规定的审查意见通知书，该分案申请已经被视为撤回。

      本院认为，本案的争议焦点在于：1. 新化合物的充分公开是否要求说明书必须记载并验证其具备至少一种用途或效果；2. 本申请说明书是否充分公开了权利要求1所要求保护的技术方案；3. 第67557号决定对本案的影响。

      关于焦点1。二审判决认为：“对于新化合物产品及其制备方法权利要求，不能仅仅因为说明书没有充分公开新化合物能够取得某种治疗效果或具体用途的实验数据就认定说明书公开不充分。虽然在判断创造性和实用性时有可能需要考虑化合物能够取得的治疗效果或具体用途，但这与说明书充分公开是不同的问题，应分别判断。说明书没有充分公开实验数据支持发明人声称的治疗效果或具体用途是否会导致其不具备创造性或者实用性，应当根据法律对创造性或者实用性的相关规定进行判断。”本院认为：首先，发明专利权作为一种工业产权，应当具备产业上的利用价值，对于尚不确定其具有何种技术意义或者无积极效果的发明创造不应予以保护。其次，一项发明的技术方案是否具备产业的利用价值，需要根据说明书公开的内容并结合现有技术状况来判断，即专利说明书是判断发明创造是否实质上被完成以及是否应给予专利保护的关键，因此，说明书应当记载发明创造是否具备产业价值、是否被实质上完成的技术信息。基于此，《专利审查指南》第二部分第十章“关于化学领域发明专利申请审查的若干规定”第3.1节“化学产品发明的充分公开”部分有如下规定：“要求保护的发明为化学产品本身的，说明书中应当记载化学产品的确认、化学产品的制备以及化学产品的用途”，“对于化学产品发明，应当完整地公开该产品的用途和/或使用效果，即使是结构首创的化合物，也应当至少记载一种用途”，“如果所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和/或使用效果，则说明书中还应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量实验数据。”上述关于化学产品发明充分公开的判断标准符合我国专利法第二十六条第三款的规定，也为我国专利审查实践所长期遵循。最后，对于化学领域的发明创造，要求公开其用途和效果是该领域发明创造的特点决定的。在多数情况下，化学发明能否实施以及具备何种用途或效果往往难以预测，必须借助于实验结果加以证实才能得到确认。因此，本院认为，在本领域技术人员根据现有技术不能预测新的化合物具备说明书所述用途和/或使用效果的情况下，专利申请说明书应当记载该化合物可以实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量实验数据。

      关于焦点2。本申请权利要求1要求保护式(I)化合物或其医药上可接受的盐。根据说明书的记载，本申请的目的是提供具有钠依赖型葡萄糖转运体( SGLT)抑制活性的化合物，所述SGLT抑制剂通过降低糖尿病患者的血糖水平而预防糖尿病及糖尿病并发症如糖尿病视网膜病变、糖尿病神经病变、糖尿病肾病以及延迟性伤口愈合的发病与进程。本申请说明书记载了大量式(I)化合物的苯环上连有噻吩基甲基和1-β-D-吡喃葡萄糖基的具体化合物的制备实施例。但是，说明书没有给出式(I)化合物对 SGLT的抑制活性数据或其降低血糖的效果数据，也未给出任何定性或者定量数据证明式(I)化合物具有所述生物活性及医药用途，仅仅在发明内容部分断言式地描述式(I)化合物具有上述活性和相关医药用途。田边株式会社虽然列举了诸多具有SGLT抑制活性的现有技术，但是，上述现有技术中的化合物均与式(I)化合物的结构存在一定差异，如B环不是噻吩环或者连接基不同或者取代位点有差异等，因此，并不能由此得出只要B环为噻吩环、Y为CH2、A环与葡萄糖的连接部分为单键的化合物均具有SGLT抑制活性的明确的构效关系结论，也不能根据若干已知为SGLT抑制剂的化合物具有   结构，就认为本领域技术人员能够理解具有上述结构的化合物都具有SGLT抑制活性且A环-Y-B环的结构只是影响稳定性及活性程度而不会使活性消失。综上，本领域技术人员难以根据本申请说明书和现有技术得出式(I)化合物及其医药上可接受的盐具有上述活性和相关医药用途的结论。二审判决未考虑被诉决定对现有技术的分析而作出如下认定：“如果本申请权利要求1仅仅要求保护式（I）化合物这种物质本身，则从说明书充分公开的角度来看，不需要说明书充分公开该化合物是否能够取得某种治疗效果”，该认定不符合前述化学产品发明充分公开的相关规定和判断标准，本院予以纠正。

      此外，“医药上可接受的盐”是化学医药领域专利文件中的惯常用语，其本意并非表明该盐具有某种医药用途，也不意味着未加相应医药用途限定的所述化合物不需具备相应医药用途，而是表明在相应化合物具备医药用途的基础上，其所形成的盐既保留了所述化合物本身的医药用途，同时该盐又适于医药应用。在化合物本身被说明书充分公开的情况下，一般认为说明书对其一般概念的盐的公开也是充分的。二审判决将“在医药上可接受的盐”理解为“具有医药用途的盐”，将式（I）化合物理解为不具备医药用途，从而将式（I）化合物与其医药上可接受的盐充分公开的判断标准区别对待，存在错误，本院予以纠正。

      关于焦点3。第67557号决定针对的分案申请要求保护的式（IA）化合物与本申请要求保护的式（I）化合物虽然均包含

结构，但二者整体结构并不相同。在第67557号决定针对的分案申请中，式（IA）化合物在对应于本申请式（I）化合物的A环和B环位置均为苯环，第67557号决定中无效请求人提交的专利文献WO01/68660公开的化合物中对应本申请式（I）化合物的A环和B环位置同样均为苯环，式（IA）化合物与WO01/68660公开的化合物的区别仅在于葡萄糖基与A环苯基的连接基团不同，前者为氮原子，后者为氧原子。而本申请式（I）化合物与式（IA）化合物、WO01/68660公开的化合物的区别不仅体现在葡萄糖基与A环苯基的连接基团不相同，还体现在B环与后两者也不相同，本申请式（I）化合物中B环是噻吩环而不是苯环，且噻吩环本身具有与苯环不同的物理化学性质。因此，即便可以根据第67557号决定中附件8（C. W. THORNBER,Chem. Soc. Rev.,8, 563, 1979年，18页）认定葡萄糖基与A环苯基的连接基团为O、S、CH2或NH时均不会改变整个化合物的活性，但在B环的苯基被噻吩基替换后所形成的化合物的活性却是难以预见的，本领域技术人员根据现有技术无法预见到本申请式（I）化合物同样具有SGLT抑制活性。因此，第67557号决定的相关认定并不能推翻被诉决定对于本申请要求保护的式（I）化合物及其医药上可接受的盐未被说明书充分公开的认定。

      综上，被诉决定认定事实清楚，适用法律正确，二审判决中的部分理由虽然存在错误，但判决结果正确。田边株式会社的再审申请不符合《中华人民共和国行政诉讼法》第九十一条规定的情形，依照最高人民法院《关于执行〈中华人民共和国行政诉讼法〉若干问题的解释》第七十四条之规定，裁定如下：

      驳回田边三菱制药株式会社的再审申请。

审  判  长    周    翔

审  判  员    郎贵梅

代理审判员    罗    霞

二 ○ 一 六 年 二 月 二 十 六 日

书  记  员    张    博